Химики Санкт-Петербургского государственного университета (СПбГУ) создали полярный («нежирный») активатор рецептора жирных кислот, который ляжет в основу принципиально нового препарата для больных диабетом. Как рассказал «Известиям» руководитель проекта Михаил Красавин, основой разработки стало исследование японских ученых. Главное преимущество нового вещества в том, что при лечении диабета лекарствами на его основе исключается возможность передозировки.
Разработанное петербургскими учеными вещество ляжет в основу принципиально новых препаратов для лечения диабета второго типа (неинсулинозависимого). Таких пациентов, по данным Минздрава, в стране сейчас 3146,3 на 100 тыс. населения.
– Наша мишень – рецептор свободных жирных кислот, или GPR40. По меркам стремительно развивающейся молекулярной фармакологии он был открыт давно. В 2003 году японская компания «Такеда» заявила, что рецептор, функция которого до этого была неизвестна, локализован в поджелудочной железе и отвечает за уровни в крови так называемых свободных жирных кислот. «Такеда» доказала, что жирные кислоты снижают уровень глюкозы в организме, – пояснил ученый.
На основании исследования японской компании фактически возникла новая противодиабетическая фармакологическая мишень. Ее плюс в том, что, когда уровень глюкозы у пациента, принимающего лекарство, опускается до нормального, рецептор уходит внутрь клетки, и лекарство перестает действовать. То есть опасность передозировки исключена. Собственно, японцы первыми создали препарат «Фасиглифам», основанный на жирных кислотах. Но у него оказалось слишком много побочных эффектов.
– Есть масса препаратов с разным механизмом действия. Большая группа направлена на увеличение степени высвобождения инсулина из клеток поджелудочной железы. Использование препаратов такого типа связано с некоторой опасностью, потому что если их не дозировать очень аккуратно, можно переборщить, и уровень глюкозы упадет до опасно низкого, разовьется гипогликемия, – пояснил Михаил Красавин. – Это очень опасное состояние. Когда на стадию клинических исследований вышел препарат «Фасиглифам», на него были возложены большие надежды. Но оказалось, что лекарство имеет ряд побочных эффектов. В частности, токсическое воздействие жироподобного вещества на печень, и программа была остановлена.
Химики СПбГУ как раз и поставили себе задачу решить проблему побочных эффектов. Им удалось разработать нежирный активатор рецептора жирных кислот.
– Мы нашли соединение с большей полярностью, которое активирует при этом рецептор жирных кислот на уровне, сравнимом с «Фасиглифамом». Мы работаем в режиме открытой инновации: любое из опубликованных соединений можно брать и развивать.
Это необязательно должны быть компании, сейчас есть и общественные деньги, распределяемые через Минобрнауки, Минпромторг и так далее, призванные продвигать на новые этапы доклинических исследований биоактивные молекулы, – пояснил ученый.
Точные сроки, когда разработка будет применена на практике и на рынке появится новый препарат, пока назвать нельзя. Еще предстоит пройти сложный путь доклинических и клинических испытаний.
В Минздраве «Известиям» сказали, что ведомство уделяет повышенное внимание вопросам профилактики и лечения сахарного диабета.
– В Российской Федерации на регулярной основе проводятся коммуникационные кампании, мотивирующие граждан к контролю за уровнем сахара в рационе. В России, как и во всем мире, наблюдается рост числа больных сахарным диабетом с 3017,8 на 100 тыс. населения до 3146,3, – рассказали в пресс-службе ведомства.
Работы под руководством Михаила Красавина – только одно из пяти крупных направлений, реализуемых в рамках комплексной научной программы СПбГУ, поддержанной грантом Российского научного фонда (РНФ). Программа рассчитана на пять лет, за это время на ее реализацию фондом может быть выделено до 750 млн рублей.
Материал опубликован в газете «Известия» 4 июля 2017 года